近日，华南农业大学崔紫宁团队首次报道含1，3，4-噻二唑的芳基呋喃硫酯类化合物能够显著抑制梨火疫病菌（Erwinia amylovora）的生物活性，显著降低其致病力，为绿色农药开发提供新思路。相关成果发表在Pest Management Science期刊上。
研究发现一类含1，3，4-噻二唑的芳基呋喃硫酯类的化合物能够高效抑制梨火疫病菌（Erwinia amylovora）的生物活性，从而显著降低其致病性，且对非靶标生物安全。这些发现为新型杀菌剂的开发提供了实验和理论支持。
由梨火疫病菌（Erwinia amylovora）引起的火疫病，是一种对苹果和梨等蔷薇科植物具有高度毁灭性的病害。自首次发现以来，火疫病已在全球范围内蔓延，对各国的苹果和梨产业造成了巨大的经济损失，亟需加强防治措施。梨火疫病的症状表现具有明显的阶段性特征，受感染的花朵首先出现水渍状病斑，随后迅速变黑枯萎，形成典型的“焦花”症状，即花萼先端褐变、花瓣萎蔫、整个花器碳化枯死但仍附着花托。化学防治作为传统且广泛使用的防治手段，在控制梨火疫病的传播和蔓延中发挥了重要作用。
团队早期研究曾开发出一系列新型5-苯基-2-呋喃基衍生物，该系列化合物对水稻白叶枯病和柑橘溃疡病展现出显著防治效果。基于此研究基础，我们通过将1，3，4-噻二唑结构与5-苯基-2-呋喃骨架进行活性拼接，设计并合成了30个小分子化合物。
1，3，4-噻二唑的芳基呋喃硫酯类化合物合成及活性评价：本研究首次系统评估了含1，3，4-噻二唑的芳基呋喃硫酯类化合物对E. amylovora的体外抑菌活性。成功合成了30个目标化合物，并对其抑菌效能进行了系统性筛选。活性测试结果表明，化合物II-10对该病原菌表现出显著抑制作用，其半最大效应浓度其EC50为9.04?g/mL。
化合物II-10诱导E. amylovora的浓度依赖性细胞凋亡并提高细胞内ROS水平。扫描电镜观察表明，II-10会损害E. amylovora的细胞膜，导致膜塌陷和皱缩。经化合物II-10处理后的花、枝、叶和果，防效都得到了提高，具有显著的疗效和保护作用。此外，化合物II-10在毒性测试中对非目标生物（斑马鱼、蚯蚓和蚕）表现出低毒性。
本研究合成了一系列含有1,3,4-噻二唑结构的芳基呋喃硫酯类化合物。化合物II-10作为该系列中最有效的衍生物，展现出显著的抗菌活性。接种实验进一步证实II-10具有显著抑菌效果，能有效防止翠冠梨花器、枝条和叶片受病原菌侵染。此外，经II-10处理梨火疫病菌CFBP1430后，细菌活性氧水平上升，活菌数逐渐减少，菌体皱缩现象明显。II-10表现出强烈的靶标特异性选择作用，对非靶标物种的生态毒性可忽略不计，在维持生态平衡的同时推动了可持续农药解决方案的发展。这些研究结果为新型杀菌剂的研发提供了实验与理论支撑。
群体微生物研究中心2023级博士研究生位俊杰、2023级硕士研究生陈良业、2024级硕士研究生李万俊和2022级硕士士研究生易奥云为论文共同第一作者，华南农业大学崔紫宁教授、浙江省农业科学院王祥云副研究员和河南师范大学史瑜副教授为该论文共同通讯作者。本研究由广东省现代农业产业技术体系创新团队项目（2024CXTD21）、广州市科技计划项目（2024A04J6582）以及绿色农药全国重点实验室开放基金（GPLSCAU202404）共同资助。
相关论文链接：https://doi.org/10.1002/ps.70104
文图/群体微生物研究中心
